Rabu, 28 Mei 2008

Formula Obat Mata

FORMULA OBAT MATA

LARUTAN CUCI UNTUK MATA MERAH, BERAIR, BENGKAK

Tiap 10 ml mengandung

Asam borat 1g

Dinatrii edetat 5mg

Natrium klorida 10mg

Benzalkonium klorida 1 μg

Aqua p.i ad. 10 ml

Perhitungan W dari zat aktif yang ditambahkan

BM Asam borat = 203,7

E Asam borat : 17 x L = 17 x 3,4 = 0,2838

M 203,7

E Na EDTA : 0,20

E benzalkonium klorida : 0,16

Asam borat :0,2838 x 0,125% = 0,035%

Na EDTA : 0,2 x 0,125% = 0,025%

Benzalkonium klorida : 0,16 x 0,0125% = 0,004%

Total : 0,064%

NaCl yang ditambahkan : 0,9%-0,064% = 0,836%

Penimbangan

Dibuat 6 botol = 6 x 60 ml = 360 ml

V = 360 ml + (10% x 360 ml) = 396 ml

Larutan yang dibuat : 400 ml

Asam borat : 0,125% x 400 ml = 0,5 g = 500 mg

Benzalkonium klorida : 0,025% x 400 ml = 0,1 g = 100 mg

NaCl : 0,8363% x 400 ml = 3,34 g = 3340 mg

Na EDTA : 0,125% x 400 ml = 0,5 g = 500 mg

Latar Belakang :

§ Zat aktif yang dipilih adalah Asam borat karena mudah larut dalam air dan mempunyai khasiat sebagai fungistatik dan antibakteri sehingga diharapkan dapat mengatasi mata bengkak,berair dan mata merah.

§ Benzalkonium klorida digunakan sebagai pengawet yang bermanfaat untuk mencegah kontaminasi mikroorganisme selama pemakaian, karena merupakan dosis ganda.

§ NaCl digunakan sebagai pengisotonis untuk meningkatkan kenyamanan penggunaannya.

§ Dinatrium edetat digunakan sebagai agen pengkelat untuk mengikat ion logam-logam yang berasal dari wadah gelas, selain itu wadah gelas berkapur dapat membebaskan logam yang dapat mengkatalisis hidrolisis zat aktif menjadi tidak stabil, selain itu juga preparat mata tidak boleh mengandung logam.

§ Karena ketidakstabilan zat aktif terhadap cahaya maka wadah yang digunakan adalah botol coklat.

§ Uji sterilitas menggunakan teknik penyaringan dengan filter membran karena sediaan ini mengandung pengawet.

LARUTAN CUCI MATA ASAM BORAT, ANTIFUNGI, GATAL PD KELOPAK MATA

Formula jadi

Asam borat 1,116 g

Natrium borat 0,191 g

NaCl 0,26 g

Aqua pro injeksi ad 100 ml

Latar belakang

1. Asam borat dipilih sebagai zat aktif karena berkhasiat sebagai antibakteri dan fungistatik.

2. Na borat dipilih sebagai pendapar sehingga pH larutan mendekati pH normal mata yaitu 7,4.

3. Formula ini menggunakan NaCl sebagai zat pengisotonis sehingga tidak menyebabkan iritasi pada mata.

4. Aqua pro injeksi digunakan sebagai pelarut dalam sediaan ini.

Perhitungan tonisitas

E NaCl Asam borat = 0.50 ( Sprowls, Hal 187 )

E NaCl Natrium borat = 0,42 ( Sprowls, Hal 189 )

V = [ ( W1 x E1 ) + ( W2 x E2 ) + ( W3 x E3 ) ] x 111,1

= [ ( 1,116 x 0,50 ) + ( 0,191 x 0,42 ) + ( 0,26 x 1 ) ] x 111,1

= 99, 7922 ml

% tonisitas = 99,7922 ml x 0,9 % = 0,8981 %

100 ml

Perhitungan Volume

Dalam 1 batch berisi 2 botol

V = ( v x n ) + 10 % ( v x n )

= (100 x 2) + 10 % (100 x 2)

= 200 + 20

= 220 ml

Perhitungan Bahan – Bahan

- Asam borat = 1,116 g x 220 ml = 2,455 gram

100 ml

- Natrium borat = 0,191 g x 220 ml = 0,42 gram

100 ml

- NaCl = 0,26 g x 220 ml = 0,572 gram

100 ml

- Aqua pro injeksi ad 220 ml

Penimbangan

- Asam borat = 2,455 gram

- Natrium borat = 0,42 gram

- NaCl = 0,572 gram

OBAT MATA Na DIKLOFENAK

Formula jadi

Diklofenak sodium 0,1%

Benzalkonium klorida 0,02 %

Na EDTA 0,1 %

NaCl 0,858%

Aqua pro injeksi ad 10 mL

Yuki’S

Diklofenak sodium 0,1%

Benzalkonium klorida 0,02 %

NaCl qs

Aqua pro injeksi ad 10 mL

LATAR BELAKANG PEMILIHAN FORMULA

1. Dosis yang dipakai 0,1% karena merupakan dosis yang dapat memberikan efek antiinflamasi.

2. Benzalkonium klorida digunakan sebagai pengawet yang berguna untuk mencegah kontaminasi mikroorganisme selama pemakaian, karena merupakan sediaan dosis ganda.

3. Dinatrium edetat digunakan sebagai agen pengkelat untuk mengikat ion logam-logam yang berasal dari wadah gelas, selain itu wadah gelas berkapur dapat membebaskan logam yang dapat mengkatalisis hidrolisis zat aktif sehingga menjadi tidak stabil, selain itu preparat mata juga tidak boleh mengandung logam.

4. NaCl digunakan sebagai pengisotonis untuk meningkatkan kenyamanan penggunaannya.

5. Karena ketidak stabilan zat aktif terhadap cahaya maka wadah yang digunakan adalah botol coklat.

6. Uji sterilitas menggunakan teknik penyaringan dengan filter membran karena sediaan ini mengandung pengawet.

OBAT MATA MENGANDUNG ATROPIN SULFAT

Formula dasar (Fornas hal 32):

Atropin Sulfat 100 mg

Natrii Chloridum 70 mg

Benzalkonii Chloridum 2 µl

Dinatrii Edetas 5 mg

Aqua pro Injectione ad, 10 ml

Formula rencana :

Atropin sulfat 0,5%

NaCl q.s.

Benzalkonium klorida 0,02%

Na EDTA 0,05%

Aqua pro Injeksi ad 10ml

Formula Yuki’S

Atropin sulfat 1% (DI 88 hal 1566)

NaCl q.s.

Benzalkonium klorida 0,01%

Aqua pro Injeksi ad 10ml

Latar belakang pemilihan formula dan cara pengerjaan:

1. Ditambahkan Benzalkonium klorida sebagai pengawet karena sediaan tetes mata ini dosis ganda.

2. Pengawet yang digunakan adalah Benzalkonium klorida karena tidak mengiritasi mata dan umum digunakan.

3. Sediaan akhir disterilisasi dengan otoklaf 121°C selama 15 menit karena atropin sulfat hanya mengembang diudara kering bukan di udara yang mengandung uap air.

TETRASIKLIN HCl

Formula dasar ( martindel 28 hal 1221)

Tiap 10ml mengandung

Tetrasiklin x g

Pengisotonis y g

Pelarut ad x ml

Rencana formula

Tiap 10ml mengandung :

Tetrasiklin HCl 1%

NaCl 0,9%

Aqua P.i ad 10ml

Formula Jadi

Tiap 10ml mengandung:

Tetrasiklin Hcl 1%

Aqua P.i ad 10ml

Wadah : dalam botol 10ml

Rute pemberian : tetes mata

Alasan pemilihan formula:

· Sediaan dibuat dalam bentuk suspensi rekonstitusi karena Tetrasiklin tidak stabil dalam air.

· Dosis Tetrasiklin HCl yang digunakan sebanyak 1% dimaksudkan untuk pengobatan antimikroba pada mata

· NaCl digunakan sebagai pengisotonis karena sediaan yang dihasilkan hipotonis, sementara sediaan tetes mata diupayakan isotonis..

Pembuatan : di LAF

Dibuat 6 botol, masing-masing botol berisi 10ml

Volume = 6 x { volume + (10% x volume )}

= 6 x {10ml + (10%x 10ml )}

= 66ml

Perhitungan Tonisitas

E Tetrasiklin HCl = 0,12

Wtetrasiklin hcl = 1g / 100ml x 10ml

= 0,1g

V = {∑ ( W x E)tetrasiklin} x 111,11

= ( 0,1 x 0,12) x 111,11

= 1,33332 mL

% Tonisitas = (1,33332mL / 10ml) x 0,9%

= 0,11999% → Hipotonis

Maka perlu penambahan Pengisotonis ex : NaCl

W = 0,9% – 0,11999%

= 0,78%

Penimbangan ( untuk 66ml)

· Tetrasiklin HCl : 1% x 66ml = 0,66g

= 660mg

· NaCl : 0,78% x 66ml = 0,5148 g

= 514,8 mg

POLIVINIL ALKOHOL

Formula Dasar 1: (Martindale ed 28 hal 376)

© Polivinil alkohol 1,4 %

© NaCl 0,9 %

© Thiomersal 0,001 %

(Sterilisasi dengan otoklaf 120° 30 menit)

Formula Dasar 2:

(http://www.patentstorm.us/patents/5800807-description.html)

    
    Constituent           % w/w
    ______________________________________
    Glycerin               1.0
    Propylene glycol       0.5
    HPMC                            1.0
    Boric acid             0.300
    Sodium borate          0.035
    NaCl                               0.096
    KCl                                                      0.097
    Edetate disodium       0.030
    Benzalkonium chloride  0.021
    Purified water         q.s. to 100%
    ______________________________________

Catatan: HPMC dapat di ganti Polivinil alkohol (penambah viskositas)

Formula Pilihan:

ü Polivinil alkohol 1,4 %

ü Benzalkonium Cl 0,013 %

ü Disodium Edetat 0,1 %

ü Aqua pi ad 10 ml

Benzalkonium klorida: Sebagai pengawet, dikombinasikan dengan disodium edetat untuk meningkatkan aktivitasanti mikroba benzalkonium klorida.

Yuki’S

Formula

Poli vinil alcohol 1,4 % ( Martin 28 hal 376)

Thiomersal 0,001 % ( cairan air mata)

NaCl q.s

Aqua pi ad.10 ml

Pembuatan : autoklaf 121 derajat 15 menit

Perhitungan:

Polivinil alcohol è bukan elektrolit è L =1,9

Thiamersal : elektrolit uni-univalen è L = 3,4

TETES MATA BETAMETASON NATRIUM

Betametason natrium fosfat 0,1%

Benzalkonium klorida 0,01%

Dapar fosfat pH 8,0 ad 10 ml

(wadah botol tetes mata @ 10 ml)

Latar belakang pemilihan:

1. Benzalkonium klorida digunakan sebagai pengawet. Fungsinya untuk mencegah rekontaminasi mikroorganisme selam pemakaian, karena merupakan sediaan dosis ganda.

2. Digunakan dapar fosfat isotonis pH = 8,0, karena diketahui larutan betametason natrium fosfat stabil dalam air pH= 8,0.

3. Teknik sterilisasi yang dipilih adalah aseptis karena betametason termasuk kedalam golongan hormon steroid yang tidak stabil terhadap pemanasan.

Yuki’S

Tetes Mata Betametazon Na( Martindale 28 hal 462)

- Betametazon Na.Fosfat 0,1 %

- Benzalkonium Cl 0,01%

- NaCl q.s

- Aqua pi ad. 10ml

pembuatan : aseptic

Sterilisasi : LAF

Perhitungan:

Betametason Na.Fosfat E= 17x 4,3

---- = 0,14

516,4

Tonisitas = (0,1% x 0,14 ) + ( 0,02 % x 0,16)

= 0,0172 %

%NaCl = 0,9%-0,0172% = 0,8828g/100ml

Untuk 10 ml

= 10 ml x 0,8828 g = 0,08828 g

100 ml

NEOMISIN SULFAT

Formula dasar (Sterile Dosage Forms hal 381)

Neomisin Sulfat 10 %

Sodium metabisulfit 0,1%

Aqua p.i ad 10 ml

Formula rencana

Neomisin Sulfat 0,5 %

Sodium metabisulfit 0,5 %

Benzalkonium klorida 0,01 %

NaCl q.s

Aqua p.i ad 10 ml

Yuki’S

Tetes mata mengandung Neomisin SO4 (2 botol)

Formula jadi

Neomisin SO4 35 mg

( ~ Neomisin) (Martindale 25 hal 1191 )

Benzalkonium klorida 0,01 %

Aqua pi ad 10 ml

Sterilisasi : Oven 98 º- 100º selama 30 menit

Neomisin SO4 ( Uni – divalen )

710,6 mg x 35 mg = 40,5 mg → 0,405 %

614,6 mg

Perhitungan ekuivalen :

Neomisin SO4 = 710,6 mg

Neomisin = 614 mg

E= 17 x 4,3 = 0,103

710,6mg

Tonisitas = ( 0,405 % x 0,103 )+ ( 0,01 % x 0,16 )

= 0,0433 %

% NaCl = 0,9 % - 0,0433 % = 0,8567 %

% 10 ml = 10 x 0,8567 = 0,0857 g NaCl

100

TETRAHIDROZOLIN HCl

FORMULA Dasar (ISO)

Tetrahydrozolinn HCl 0,05 %

Benzalkonium klorida 0,01 %

Asam Borat q.s

Aqua p.i ad 10 ml

Dasar pemilihan formula:

1. Tetrahydrozolin HCl 0,05 %, karena volume normal air mata dalam mata 7 µl,dan mata yang, tidak berkedip dapat memuat paling banyak 30 µl sedangkan pada obat tetes mata biasanya 1-2 tetes (50-100 µl), jadi tetesan obat, dimasukkan kebanyakan akan hilang, hingga dipilih konsentrasi maksimum yaitu 0,05% yang diharapkan dapat memberikan efek maksimum untuk mengatasi iritasi mata.

2. Dipilih benzalkonium klorida sebagai pengawet karena benzalkonium klorida adalah salah satu pengawet yang mempunyai aktivitas antirmikroba dengan spektrum luas. Dosis yang umum dipakai pada sediaan tetes mata adalah 0,01%.

3. Asam borat digunakan sebagai larutan dapar isotonis

Yuki’S

Formula jadi

Tetrahidrozolin HCl 0,05%

Benzalkonium klorida 0,01%

NaCl qs

Aqua pi ad 10 ml

Latar Belakang :

-Tetrahidrozolin HCl memberikan efek secara lokal sehingga diharapkan memberikan efek sebagai antialergi dan anti iritasi secara cepat dengan konsentrasi 0,05%

#Dosis :0,01-0,05% (Martindale P33, DI P 2703)

#Pembuatan : otoklaf

GENTAMISIN SO4

FORMULA

Gentamisin SO4 0,3 %

NaCl 0,38 %

Benzalkonium klorida 0,02 %

Na. Metabisulfit 0,1 %

Na. EDTA 0,1 %

Aqua Steril ad 10 ml

YUKI’S

Sediaan tetes mata Gentamisin sulfat DI 88 P. 1513

Gentamisin sulfat 0,3 % ( setara dengan gentamisin)

Benzalkonium Cl 0,01% ( E = 0,16)

NaCl q.s

Aqua pi ad.10 ml

Pembuatan : aseptic ( filtrasi)

Gentamisin sulfat => L= 4,3 (uni divalen)

E = 17. 4,3

-----

M

Dosis Gentamisin Sulfat

= BM Gentamisin SO4

----------------------------- X Dosis gentamisin

BM Gentamisin

TETES MATA NaCl + KCl

Formula rencana

Pilokarpin HCl 1%

Benzalkonium klorida 0,01%

NaCl 0,6584%

Aqua steril ad 10mL

YUKI’S

NaCl 0,44%

KCl 0,08%

Benzalkonium klorida 0,02%

Aqua pi ad 10 ml

Untuk cairan pengganti cairan mata

Sterilisasi akhir : Otoklaf

PILOKARPIN

Pilokarpin HCl 2 %

NaCl 0,3581 g

Dinatrii edetat 0,05 %

Benzalkonium klorida 0,01 %

Aqua p.i ad 10 ml

Dasar pemilihan formula :

1. Pemilihan dosis Pilokarpin sebesar 2% karena konsentrasi teresebut masih masuk dalam rentang dosis yang tertera pada literatur (1 – 4%)

2. Dipilih Benzalkonium klorida sebagai pengawet karena Benzalkonium klorida adalah satu pengawet yang mempunyai aktivitas antimikroba dengan spektrum luas selain itu Benzalkonium klorida tidak OTT terhadap zat aktif (pilokarpin HCl) dan bahan pembantu lainnya.

3. NaCl dipilih sebagai bahan pengisotonis, karena NaCl tidak OTT tterhadap zat lainnya. Dan NaCl merupakan zat yang aman digunakan untuk sediaan tetes mata.

4. Dinatrii edetat dipilih sebagai chelating agent. Dengan penambahan Dinatrii edetat dapat memperlama durasi zat aktif kontak dengan mata.

Yuki’s

Untuk glaukoma (Pilokarpin)

Formula jadi :

( Formula dasar Martindale 28 hal 1045)

Tiap 10 ml mengandung :

Pilokarpin HCl 1 %

Benzalkonium klorida 0,02 %

Dinatrium Edetat 0,05 %

Borax 0,1 %

NaCl qs

Aqua pi ad 10 ml

Sterilisasi : Otoklaf 121 ºC, 15 menit

Latar Belakang :

Borax sebagai buffer, karena pada data stabilitas yang tercantum (Connors hal 565) menganjurkan pendaparan larutan pilokarpin untuk mata pada pH 4-5 untuk stabilitas obat yang optimal dan absorbsi obat pada kornea.

Dinatrii edetas sebagai agent perkelat karena untuk mengikat logam yang mungkin ada dari alat-alat, karena wadah gelas dapat membebaskan alkali yang dapat mengkatalisis hidrolisis pilokarpin sehingga

TIMOLOL

Rencana Formula :

* Timolol maleat 0,5%

* Benzalkonium Klorida 0,013%

* Disodium edetat 0,1%

* Aqua steril ad 5 ml

Perhitungan Tonisitas :

E NaCl Timolol Maleat

= 17 L = 17 x 1,9 = 0,0747

M 432,5

Timolol = 0,5% x 0,0747 = 0,03735 %

Benzalkonium Cl = 0,013 % x 0,16 = 0,00208%

Disodium Edetat = 0,1% x 0,23 = 0,02300 % +

0,06243%

Dari perhitungan di atas, maka diketahui bahwa rencana formula tersebut bersifat hipotonis.

Maka NaCl yang ditambahkan agar isotonis (0,9%) = 0,9%-0,06243%

= 0,83757%

Formula Pilihan:

* Timolol maleat 0,5%

* Benzalkonium Klorida 0,013%

* Disodium edetat 0,1%

* Aqua steril ad 5 ml

Yuki’S

Tetes mata Timolol maleat untuk glaukoma

( Martindale 28 hal 1351 )

Timolol maleat 0,05 g

Benzalkonium klorida 0,0001 g

NaCl q.s

Aqua pi ad 10 ml

Sterilisasi : Autoklaf

Dosis 0,25 % - 0,5 %

SULFASETAMID Na

Sulfasetamid Na 10 %

Na pirosulfit 0,1 %

Phenilhidrargin nitras 0,002%

Dinatrii edetas 0,01%

Aqua p.i ad 10 ml

Dasar pemilihan formula:

1. Digunakan Sulfasetamid Na sebagai zat berkhasiat sebesar 10% karena volume normal air mata dalam mata 7 µl,dan mata yang, tidak berkedip dapat memuat paling banyak 30 µl sedangkan pada obat tetes mata biasanya 1-2 tetes (50-100 µl), jadi tetesan obat, dimasukkan kebanyakan akan hilang,

2. Dipilih Na Pirosulfit sebagai antioksidan karena sulfasetamid Na tidak stabil terhadap cahaya dan mudah teroksidasi sehingga warnanya dapat berubah.

3. Fenilmerkuri nitras digunakan sebagai pengawet, untuk mencegah berkembangnya atau masuknya mikroorganisme dengan tidak sengaja yang masuk ke dalam larutan ketika wadah terbuka selama pemakaian.

4. Dinatrii edetas digunakan sebagai dapar untuk menjamin kestabilan obat

Yuki’S

Tetes Mata Sulfasetamid. Na

Formula jadi :

Sulfasetamid Na 10 %

Na. Metabisulfit 0,1 %

Dinatrium Edetat 0,1 %

Benzalkonium Cl 0,02 %

Latar Belakang :

Na. Metabisulfit : digunakan sebagai antioksidan & untuk menghindari terjadinya pengendapan dari Sulfacetamid Na.

Dinatrium Edetat untuk meminimalkan terjadinya perubahan warna yang mungkin terjadi pada saat pemanasan dan penyimpanan.

Pada sediaan tetes mata tidak digunakan dapar dan pengisotonis, karena penggunaan tetes mata kurang dari 10 ml sehingga tidak diperlukan larutan yang isotonis dan isohidris.

Larutan tetes mata ini dapat segera diencerkan oleh cairan mata.

ANTI ALERGI DAN IRITASI

Tiap 10 ml mengandung :

Tetrahydrozolin HCl 0.05 %

Benzalkonium klorida 0,01%

Aqua pi ad 10 ml

Dasar pemilihan formula :

· Tetrahydrozolin HCl 0.05%, dipilih konsentrasi tersebut karena volume normal air dalam mata 7μl dan mata yang tidak berkedip dapat memuat paling banyak 30 μl sedangkan pada pemakaian obat tetes mata biasanya 1-2 tetes (50-100μl) jadi tetesan obat yang dimasukkan kebanyakan akan hilang hingga dipilih konsentrasi maksimum yaitu 0,05% yang diharapkan dapat memberikan efek maksimum untuk mengatasi anti iritasi dan alergi mata

· Tetrahydrozolin HCl sebagai zat aktif, digunakan sebagai alergi dan anti iritasi. Dipilih tetrahydrozolin HCl karena lebih mudah larut dalam air dan dengan konsentrasi yang kecil sudah dapat memberikan efek. Tetrahydrozolin HCl juga memberikan efek secara lokal bukan sistemik hingga diharapkan efeknya akan cepat tercapai

· Dipilih benzalkonium klorida sebagai pengawet karena benzalkonium klorida adalah salah satu pengawet yang mempunyai aktivitas antimikroba dengan spectrum luas. Dosis yang umum dipakai pada sediaan tetes mata adalah 0,01%.

Yuki’s

Tetes mata Tetrahidrozolin HCl

Formula jadi

Tetrahidrozolin HCl 0,05%

Benzalkonium klorida 0,01%

NaCl qs

Aqua pi ad 10 ml

Latar Belakang :

Tetrahidrozolin HCl memberikan efek secara lokal sehingga diharapkan memberikan efek sebagai antialergi dan anti iritasi secara cepat dengan konsentrasi 0,05%

#Dosis :0,01-0,05% (Martindale P33, DI P 2703)

#Pembuatan : otoklaf

OBAT TETES ANESTETIK LOKAL

Tiap botol ( 10 ml ) mengandung :

Tetrakain Hidroklorida 0,5 %

Benzalkonium Klorida 0,01 %

NaCl 0,8084 %

Aquadest ad 10 ml

Dasar Pemilihan Formula

· Tetrakain Hidroklorida digunakan secara topikal pada mata sebagai anastetik lokal dengan dosis 0,5 %. Kecepatan anastetik Tetrakain Hidroklorida adalah 25 detik sehingga dapat dengan cepat menimbulkan efek anastetik yang diinginkan dan mempunyai durasi aksi selama 15 menit atau lebih.

· Dipilih benzalkonium klorida sebagai pengawet karena benzalkonium klorida adalah salah satu pengawet yang mempunyai aktivitas antimikroba dengan spektrum luas dan dengan kelarutan sangat mudah larut dalam air. Dosis yang umum dipakai pada sedian tetes mata adalah 0,01 %.

· NaCl ditambahkan karena formula yang dibuat hipotonis jadi untuk membuat sediaan isotonis perlu ditambahkan NaCl

Yuki’S

CAIRAN PENGGANTI AIR MATA

Rancangan Formula Dasar

© Polivinil alkohol 1,4 %

© Benzalkonium Cl 0,01 %

© Dapar fosfat Ph 7,4 ad 10 ml

( Wadah botol tetes mata @ 10 ml )

(Sterilisasi dengan otoklaf 120° C 30 menit)

PERHITUNGAN TONISITAS

Pembuatan dapar fosfat isotonis PH 7,4 ad 90 ml

Larutan NaH2PO4 0,8 %

= 0,8 x 90 ml = 0,72 g = 720 mg ad 90 ml aq pi

100

Larutan Na2HPO4 0,947 %

= 0,947 x 90 ml

100

= 0,8523 g

= 852,3 mg ad 90 ml aq pi

Jadi dapar fosfat isotonis PH 7,4 terdiri dari :

Lar NaH2PO4 0,8 % = 20 ml x 90 ml = 18 ml

100 ml

Lar Na2HPO4 0,947 % = 80 ml x 90 ml = 72 ml

100 ml

NaCl 0,44 g / 100 ml

= 0,44 g x 90 ml = 0,396 g = 396 mg

100 ml

Pembuatan dapar fosfat

NaCl + 18 ml Lar NaH2PO4 + 72 ml Lar Na2HPO4, campur ad homogen

Formula Jadi :

Tiap ml mengandung :

ü Polivinil alkohol 1,4 %

ü Benzalkonium Cl 0,01 %

ü Dapar fosfat PH 7,4 ad 10 ml

Yuki’S

Formula

Poli vinil alcohol 1,4 % ( Martin 28 hal 376)

Thiomersal 0,001 % ( cairan air mata)

NaCl q.s

Aqua pi ad.10 ml

Pembuatan : autoklaf 121 derajat 15 menit

Perhitungan:

Polivinil alcohol è bukan elektrolit è L =1,9

Thiamersal : elektrolit uni-univalen è L = 3,4

ANTI GLAUKOMA

Formula I

Formula II

Epinefrin HCl 1 %

Epinefrin HCl 1 %

Benzalkonium klorida 0,01 %

Benzalkonium klorida 0,01 %

Edetat dinatrium 0,1 %

Edetat dinatrium 0,1 %

Na. Metabisulfit 0,5 %

Na. Metabisulfit 0,1 %

NaCl q.s

NaCl q.s

Aqua pro injeksi ad 10 ml

Aqua pro injeksi ad 10 ml

Usulan formula

Epinefrin HCl 1 %

Benzalkonium klorida 0,01 %

Edetat dinatrium 0,1 %

Na. Metabisulfit 0,5 %

NaCl q.s

Aqua pro injeksi ad 10 ml

Wadah : botol tetes mata

Volume : 10 ml

Dosis : 1 - 2 tetes, sekali atau dua kali sehari

Pemakaian : Diteteskan pada mata

Alasan pemilihan formula

1. Epinefrin digunakan sebagai antiglaukoma karena dengan dosis yang kecil efektif untuk mengobati glaucoma dan tidak menimbulkan siklopegia. Epinefrin yang digunakan adalah epinefrin HCl karena larut dalam air.

2. Benzalkonium klorida digunakan sebagai pengawet karena obat tetes mata ini dengan pemakaian dosis ganda. Selain itu benzalkonium klorida stabil pada rentang pH yang lebar.

3. Natrium metabisulfit digunakan sebagai antioksidan untuk mencegah oksidasi pada epinefrin HCl (Martindale hal.1291, Handbook of excipient hal. 451)

4. Edetat dinatrium digunakan sebagai sinergis anti oksidan untuk meningkatkan kerja anti oksidan Na. metabisulfit. Dapat menstabilkan epinefrin. Dan memilik efek anti mikroba denggan dikombinasi dengan pengawet lain seperti benzalkonium klorida.

5. NaCl. Ditambahkan karena formula yang dibuat hipotonis jadi untuk membuat sediaan tersebut menjadi isotonis atau hipertonis diperlukan NaCl.

Perhitungan tonisitas

E epinefrin = 0,29

E Na.metabisulfit = 0,67

E benzalkonium klorida = 0,16

E Na.edetat = 0,23

Epinefrin = 0,29 x 1% = 0,29 %

Na. metabisulfit = 0,67 x 0,5 % = 0,335 %

Benzalkonium klorida = 0,16 x 0,01 % = 0,0016%

Na. edetat = 0,23 x 0,1 % = 0,023%

% Tonisitas

= 0,29 + 0,335 + 0,0016 + 0,023 = 0,6496

“ Maka perlu ditambahkan NaCl sebagai pengisotonis.”

Yuki’s

Tetes mata Epinefrin

Formula jadi

Epinefrin bitartrat 1% (Martindale P4)

Na. Metabisulfit 0,1%

Benzalkonium Cl 0,01%

Asam borat 1,3%

Aqua p.i ad 10 ml

L.B. : sterilisasi : otoklaf

Indikasi : u/ mengurngi tekanan intraokular dalam glaukoma yg ringan

Dosis : 1g dalam 100 ml (!%)

Perhitungan :

E Epinefrin bitartrat = 0,18%

E Na metabisulfit = 0,61%

E Benzalkonium Cl = 0,16%

E Asam borat = 0,5%

Asam borat 1,3% didapat dari :

= 0,9% - [(1% x 0,18) +(0,1% x 0,61) + (0,01% x 0,16)]

=0,6574%

Jadi = 0,6574/0,5 x 1% = 1,3%

(digunakan u/ mengisotonis larutan)

MIDRIATIK

Contoh Formula (Martindale 28 hal 292):

Atropin Sulfat 1 g

Natrium Klorida 700 mg

Benzalkonium Klorida 0,02 ml

Dinatrum Edeta 50 mg

Aqua pro injeksi ad 100 ml

Rancangan Formula:

Atropin Sulfat 1 %

NaCl qs

Benzalkonium Klorida 0,02 %

Dinatrium Edeta 0,05 %

Aqua pro injeksi ad 10 ml

Latar belakang pemilihan formula:

1. Atropin Sulfat dipilih sebagai zat aktif yang ,empunyai khasia untuk menimbulkan efek midriasis.

2. NaCl digunakan untuk membuat larutan menjadi isotonis, sehingga tonisitas larutan obat sama dengan tonisitas cairan mata sehingga tidak menimbulkan rasa perih saat penggunaaan.

3. Benzalkonium Korida digunakan karena merupakan salah satu pengawet larutan untuk mata, yang mempunyai aktivitas antimikroba dengan spektrum yang luas dan juga pada sediaan ini menggunakan dosis ganda.

4. Dinatrium Edeta digunakan sebagai zat pengkelat karena untuk mengikat logam-logam yang mungkin ada dari bahan-bahan, alat-alat atau pada pembuatan dan juga karena preparat mata tidak boleh mengandung logam.

5. Aqua pro injeksi digunakan sebagai pelarut karena bahan-bahan yang digunakan larut dalam pelarut ini.

Yuki’S

Tetes mata fenilefrin HCl

Formula jadi

Fenilefrin HCl 10% (u/ org dws)

Benzalkonium klorida 0,01%

Sodium sitrat 0,3%

Natrium metabisulfit 0,1%

Aqua p.i ad 10 ml

Latar Belakang :

Indikasi : midriatik, dosis : 0,1-10%

Dekongestan konjungtiva

Sodium sitrat :

untuk mengadjust pH/buffering agent (0,3-2%)

Natrium metabisulfit :

antioksidan (mudah teroksidasi)

Sterilisasi : otoklaf 121ºC, 15 menit

Obat tetes mata mengandung atropine sulfat ( 2 botol)

*) formula jadi

Atropine SO4 1% (DI.1566)

Benzalkonium Cl 0,01%

NaCl q.s

Aqua pi ad 10 ml

latar belakang

- Atropin SO4 untuk menimbulkan efek midriasis mata pada pemeriksaan retina, kornea
& pengukuran refraktif mata.

- Benzolkonium Cl sebagai pengawet

- NaCl : pengisotonis

*) Sterilisasi : Autoklaf

NB : digunakan 1 tetes 1 jam sebelum pemeriksaan.

POLIMIKSIN

FORMULA

Polimiksin B Sulfat 15.000 unit/ml

Benzalkonium C l 0,01%

NaCl qs

Aquadest ad 10 ml

Perhitungan tonisitas

Polimiksin

= =

= 1,5 gr/100ml

Isotonis = 1,5 % x 0,09 = 0,135%

Benzalkonium = 0,01 x 0,16 = 0,0016%

Jadi NaCl yang dibutuhkan agar isotonis

= 0,9% - (0,135 + 0,0016)

= 0,9% - 0,1366%

= 0,7634%

Formula jadi

Polimiksin B Sufat 1,5%

Benzalkonium Klorida 0,01%

NaCl 0,7634%

Aquadest ad 10ml

Yuki’S

Tetes mata Polimiksin

Polimiksin B sulfate 100.000 units ( DI 1516 )

Benzalkonium klorida 0,01 %

NaCl q.s

Dapar Fosfat pH 6,4 ad 10 ml ( FI IV 1144 )

Latar Belakang

- Polimiksin B sulfat sbg zat aktif u/ infeksi mata

- Dapar Fosfat pH 6,4 , krn pd pH alkali tidak stabil. Stabil pd pH 5 – 7,5 ( DI 88 hal 1516 )

- Larut harus digunakan tidak lebih dari 3 hari ( karena lebih stabil pd keadaan kering )→ dibuat rekons ( Martindale 28 hal 1204 )

1 mg Polimiksin & Sulfat ~ 10.000 units

Jadi = 100.000 unit x 1 mg = 10 mg

10.000 unit

* E polimiksin = 17 x L = 17 x 4,3

M ?

Teknik Pembuatan Aseptis ( LAF )

Zat padat → radiasi γ

ZnSO4

Yuki’S

*) Tetes mata ZnSO4

Formula ( E NaCl = 0,15)

ZnSO4 0,25 % (martindale 28 P 945)

Fenil merkuri borat 0,01 %

Aqua pi ad 10 ml.

MATA KERING

Rancangan Formula :

NaCl 0,9%

PVA 0,25%

Benzalkonium klorida 0,01%

Aqua pro injeksi ad.10 ml

latar belakang pemilihan :

· NaCl bersifat isotonik dan berguna untuk membersihkan organ tubuh dan jaringan tubuh lainnya termasuk mata, oleh karena itu untuk mengatasi mata kering dapat dipakai cairan NaCl 0,9% yang isotonis yang hampir sama dengan cairan pada mata.

· PVA bersifat meningkatkan viskositas cairan obat sehingga obat dapat bertahan lebih lama di mata. Maka dalam pemakaiannya diharapkan tidak terlalu sesering mungkin.

· Benzalkonium klorida digunakan karena lebih aman dan lebih spesifik untuk obat tetes mata dibanding pengawet lain tapi tidak boleh digunakan untuk obat yang mengandung anestesi lokal. Benzalkonium klorida juga merupakan salah satu zat tambahan untuk menstabilkan lapisan lemak pada mata dan membran epitel kornea.

NB. NaCL NYA KONSENTRASINYA DIKURANGI AJA.KARENA PVA DAN BENZAL BS NAEKIN TONIITAS

Tetes mata Hidrokortison Asetat ( martindale 28 hal 475)

Yuki’S

Hidrokortison asetat 0,5 %

Na CMC 0,05%

Fenilmerkuri nitrat 0,002 %

NaCl ad.10 ml

*Pembuatan Tehnis Aseptis ( Filtrasi)

Untuk radang mata ringan – sedang

Perhitungan :

- Hidrokortison asetat elektrolit lemah => L=2

E NaCl hidrokortison asetat (elektrolit lemah)

= 17 L/M = 17 X 2/404,5 = 0,084

ENaCl Phenylmercury nitrat( uni di valen)

= 17x 4,3/634,45 = 0,12

% = (0,5 % x 0,084) + ( 0,002 % x 0,12)

= hipotonis

% NaCl = 0,9 % - 0,042% = 0,858 %

Gr NaCl = 0,0858 gr

Ampul digoksin ( obat gagal jantung) (iv)

Digoksin 250µg ( martin hal 537)

Alcohol 10 % ( DI 88 hal 676)

Propilen glikol 40 %

Aqua pi ad 1 ml

Penimbangan ( 10 ampul)

V = ( n+2 ) v + (2x3)

= (10 + 2) 1,1 +( 6)

= 19,2 ml ~ 20 ml

Digoksin = 2902 /1ml x 250 µg = 5000µg = 5 mg

Pengenceran :

Timbang 10 mg digoksin dilarutkan dalam 10 ml pelarut campur alcohol 10 %

Propilen glikol 40 % dan air 50 %

Lalu,Pipet 5 ml masukkan ke dalm campuran pelarut yang sama sebanyak 15 ml

Pembuatan sterilisasi akhir: autoklaf

Tetes mata yang mengandung neomisin SO4

Neomisin SO4 35 mg (~ neomisin)

( martindale 1191)

Benzalkonium Cl 0,01 %

NaCl q.s

Aqua pi ad 10 ml

Pembuatan : oven 98 - 100® C, 30 mnt

BM neomisin = 614,6

BM Neomisin SO4 = 710,6

710,6/614,6 x 35 mg = 40,5 mg

E NaCl neomisin sulfat = 17 x4,3/710,6 = 0,103

Penimbangan:

Neomisin SO4 = 35 mg = 0,035 g

Benzalkonium Cl = 0,01/100 x 10 = 0,001 g = 1 mg

V= [ ( 0,040 x 0,103) + ( 0,001 x 0,16 )] x111,1

= 0,481 ml

% = 0,0481/10 ml x 0,9% = 0,0433 %

% NaCl = 0,9% - 0,0433 % = 0,857%

NaCl = 0,0857 gr

OBAT TETES MATA DIFENHIDRAMIN HCl

Rencana formula

Difenhidramin HCl 1%

NaCl 0,9%

Benzalkonium Cl 0,01%

Aqua steril ad 10 ml

Formula jadi

Difenhidramin HCl 1%

Benzalkonium Cl 0,01%

NaCl 0,78%

Aqua steril ad 10 ml

MIOTIKA

Formula dasar

Pilokarpin HCl 1%

Benzalkonium klorida 0,01%

NaCl q.s

Aqua steril ad 10mL

PERHITUNGAN TONISITAS

Nilai ekivalensi bahan yang digunakan

Bahan

Ekivalensi

Pilokarpin HCl

0,24

Benzalkonium klorida

0,16

Natrium klorida

1,00

Pilokarpin HCl = 1% x E Pilokarpin HCl = 1 % x 0,24

= 0,24 %

Benzalkonium klorida

= 0,01% x E Benzalkonium klorida

= 0,01% x 0,16

= 0,0016%

NaCl = 0,9% - 0,24% - 0,0016%

= 0,6584%

Formula rencana

Pilokarpin HCl 1%

Benzalkonium klorida 0,01%

NaCl 0,6584%

Aqua steril ad 10mL

Injeksi Vit D → IM,

u/difensiasi Vit D, Malabsorbsi

(yuki punya, ampul)

Vit D 250 µg ( DI 88 hal 2115 )

BHT 0,03 %

Oleum Arachidis ad 1 ml

Pembuatan Aseptis

Sterilisasi bahan : zat aktif + BHT → radiasi γ

Oleum arachidis → oven

Wadah : Ampul Coklat aliri gas inert

2 komentar:

Smilling Sun mengatakan...

Maaf mau tanya,, itu Formulasitetes mata nya yang natrium diklofenak dapet dari buku apa ?

Smilling Sun mengatakan...

boleh minta No yang bisa dihubungin atau email ?