Preformulasi tetes mata

PREFORMULASI TETES MATA

Benzalkonium Klorida

(Hand Book of Pharmaceutical Excipient, hal.27)

Pemerian : Serbuk amorf berwarna putih atau putih kekuning-kuningan bisa sebagai gel yang tebal atau seperti gelatin, bersifat higroskopis dan berbau aromatis dan rasa sangat pahit.

Kelarutan : Sangat mudah larut dalam air dan etanol 95%, bentuk anhidrat mudah larut dalam benzen dan agak sukar larut dalam eter.

OTT : aluminium, surfaktan anionik, sitrat, kapas, fluoresin, H2O2, HPMC, iodide, kaolin, lanolin, nitrat.

Stabilitas : bersifat higroskopis dan mungkin dipengaruhi oleh cahaya, udara dan bahan logam. Larutannya stabil pada rentang pH dan rentang temperatur yang lebar. Larutannya dapat disimpan pada periode waktu yang lama dalam suhu kamar.

Konsentrasi : dalam sediaan preparat mata, benzalkonium klorida digunakan sebagai pengawet dengan konsentrasi 0,01%-0,02%, biasanya dikombinasi dengan 0,1%w/v disodium edetat.

Kegunaan : pengawet, antimikroba.

Sterilisasi : autoklaf

Ph : 5-8 untuk 10%w/v larutan

Wadah : tertutup rapat dan terhindar dari cahaya.

Natrium Edetat

(Hand Book of Pharmaceutical Excipient hal 178)

Pemerian : Serbuk kristal putih tidak berbau dengan sedikit rasa asam

Kelarutan : Larut dalam air (1:11), Praktis tidak larut dalam kloroform dan eter, larut dalam etanol (95%)

pH : 4,3-4,7 dalam larutan 1% air bebas CO2

Kegunaan : Untuk mencegah kontaminasi dengan logam

Stabilitas : Sangat higroskopis dan harus dilindungi dari kelembaban

OTT : dengan pengoksidasi kuat, dan ion logam polifalen seperti tembaga, nikel, Na EDTA merupakan asam lemah dan bereaksi dengan logam membentuk hidrogen.

Sterilisasi : autoklaf

Penyimpanan : harus disimpan diwadah bebas alkali, tertutup rapat dan ditempat sejuk dan kering.

Konsentrasi : 0,005-0,1% w/w sebagai chelating agent

Kegunaan : sebagai chelating agent

Sodium metabisulfit

(Handbook of Pharmaceutical Excipients hal 451)

Pemerian : Tidak berwarna, berbentuk kristal prisma atau serbuk kristal berwarna putih hingga putih kecoklatan yang berbau sulfur dioksida dan asam.

Kelarutan : Agak mudah larut dalam etanol, mudah larut dalam gliserin, dan sangat mudah larut dalam air.

Kegunaan : Antioksidan

Konsentrasi : 0,01 – 1,0 %

pH : 3,5 – 5,0

Stabilitas : Teroksidasi secara perlahan dalam udara panas dan lembab

Penyimpanan : Simpan ditempat yang sejuk dan kering

OTT : derivat alkohol, kloramfenikol, dan fenil merkuri asetat

Sterilisasi : Otoklaf

Ekivalensi : 0,7

Carboxymethylcellulose Sodium (CMC Na)

(pharmaceutical excipient ed 2 hal 78)

Pemerian : serbuk granul berwarna putih atau hamper putih, tidak berbau.

Kelarutan : praktis tidak larut dalam aseton, etenol, eter, dan toluene. Mudah terdispersi dalam air dalam segala temperature.

pH : 6,0-8,0

stabilitas : higroskopis

OTT : tidak tercampurkan dengan larutan asam kuat, dan larautan garam dari besi dan logam lain.

Kegunaan : suspending agent

Konsentrasi : 0,25-1,0%

Sterilisasi : otoklaf

Natrium Fosfat Monobasa : NaHPO4

(Excipient hal 457)

Pemerian : Kristal putih; tidak berbau.

Kelarutan : mudah larut dala air; sangat mudah larut dalam etanol.

Fungsi : dapar

pH : 4,1- 4,5

OTT : Aluminium, kalsium, garam magnesium.

Stabilitas : dengan pemanasan pada suhu 100° C akan kehilangan air kristal.

Cara sterilisasi : dalam larutan dapat disterilkan dengan otoklaf.

Natrium Fosfat Dibasa ( Na2HPO4 )

( Exp Hal : 454 )

Pemerian : Serbuk putih atau kristal putih atau hampir putih, tidak berbau.

Kelarutan : Mudah larut dalam air, lebih larut dalam air panas, praktis tidak larut dalam etanol.

Ph : 9,1

Stabilitas : Higroskopis dengan pemanasan pada suhu 100°C akan kehilangan air kristal.

OTT : Alkaloid, antipirin, kloral hidrat, pirogalol, resorsinol, kalsium glukonat.

Sterilisasi : Dengan otoklaf atau filtrasi.

(Martindale 28th)

Penyimpanan : wadah tertutup baik. Di tempat sejuk dan kering..

Diklofenak Sodium

(Martindale ed.35 hal.38)

Rumus molekul : C14H10Cl2NNaO2

BM : 318,1

Pemerian : Serbuk kristal putih sampai hampir tidak berwarna, sedikit higroskopis.

Kelarutan : Sedikit larut dalam air, larut dalam alkohol, sedikit larut dalam aseton, sangat mudah larut dalam metil alkohol.

pH : 1% larutan dalam air adalah antara 7,0 dan 8,5

Stabilitas : Simpan diwadah tertutup rapat dan terlindung dari cahaya.

Khasiat : Antiinflamasi setelah operasi katarak

Dosis : 1 mg/ml = 0,1%

OTT : asam asetil salisilat dan obat-obat non steroid anti inflamasi lainnya.

Sterilisasi : Filtrasi

Atropin sulfat midriatik

(FI IV hal 115-6)

Rumus molekul : (C17H23NO3)2.H2SO4.H2O

Bobot molekul : 694,84 (anh = 676,82)

Pemerian : hablur tidak berwarna atau serbuk hablur putih; tidak berbau; mengembang di udara kering; perlahan-lahan terpengaruh oleh cahaya.

Kelarutan : sangat mudah larut dalam air; mudah larut dalam etanol, terlebih dalam etanol mendidih; mudah larut dalam gliserin.

Dosis : untuk dilatasi (pelebaran) pupil pada pengobatan radang akut: 1-2 tetes 0,5%-1% (3x1). (DI 88 hal 1566)

Cara penggunaan : secara parenteral

Volume isotonik : 1gr Atropin sulfat dalam 14,3 ml

Wadah dan penyimpanan : dalam wadah tertutup rapat

E NaCl : 0,13

pH=3,5-6

sterilisasi: autoklaf (martindale 28 hal 292)

Stabilitas Waktu paruh atropin sulfat dalam larutan tetes mata adalah 1 jam pada pH 6,8.

Gentamisin SO4

( Martindale, hal.1166 )

Pemerian : Serbuk putih sampai dengan kuning

Kelarutan : Larut dalam air, tidak larut dalam etanol, dalam aseton, kloroform, eter dan dalam benzene.

pH : 6,5 – 7,5 (untuk tetes mata)

Wadah dan penyimpanan : Wadah tertutup rapat dan terhindar dari panas.

OTT : incompatible dengan amfoterisin, setalosponn, eritromisin, heparin, penisilin, Na Bikarbonat, sulfadiazine Na. ketika Gentamisin diberikan bersamaan dengan karbenzilin/penisilin lainnya, administrasinya pada posisi yang berbeda disarankan.

Stabilitas : Stabil pada suhu 25^oC selama 7 hari.

Khasiat : Antibakteri

Konsentrasi : 0,3 %

Sterilitas : filtrasi

Asam Borat

( DI 88 hal. 2011, Martindale 28 hal. 337 )

Pemerian : Serbuk kristal putih, rasa agak pahit dan lama kelamaan rasa manis, berbau lemah.

Kelarutan : 1 bagian larut dalam 20 bagian air, 16 bagian alkohol, 4 bagian gliserol, sedikit larutan dalam minyak, praktis tidak larut dalam eter.

pH : 3,8 – 4,8

OTT : Polivinil alkohol dan tanin.

Sterilisasi : Otoklaf atau Filtrasi.

Konsentrasi : 1% (Steril Dossage form hal. 359)

Khasiat : Fungistatik, bakteriostatik lemah, mata merah berair, bengkak, gatal pada kelopak mata

ENaCl : 0,50 ( Sprowls hal. 187 )

L : 2

Stabilitas : Pada suhu 100ºC akan kehilangan air dan pada suhu 140ºC akan berubah menjadi asam metabolik.

NATRIUM BORAT

(Martindale 28 hal. 337)

Pemerian : Hablur transparan, tidak berwarna atau serbuk hablur putih, tidak berbau

Konsentrasi : 0,01% - 0,5%

€ NaCl : 0,42 (Sprowls hal.189)

L : 7,6

pH : 9 – 9,6 (larutan 4% dalam air)

Khasiat : Pendapar dan antibakteri

Stabilitas : Stabil dalam air dan suhu kamar

OTT : Garam alkaloid merkuri klorida, zink sulfat dan garam metalik lain

Sterilisasi : Autoklaf dan filtrasi

Kelarutan : 1 bagian larut dalam 20 bagian air, 1 bagian larut dalam 1 bagian air mendidih, larut dalam gliserin, praktis tidak larut dalam etanol.

Neomycin sulfat

(FI IV hal. 606, Martindale 28 hal. 1188, DI 88 hal. 2604)

Pemerian : Serbuk putih sampai agak kuning atau padatan kering mirip es, tidak berbau atau praktis tidak berbau, higroskopik, larutannya memutar bidang polarisasi ke kanan.

Kelarutan : Mudah larut dalam air, sangat sukar larut dalam etanol, tidak larut dalam aseton, kloroform dan dalam eter

.

Dosis : 0,35% (DI 2003 hal 2604) ; 0,5 % (ISO)

Khasiat : Anti bakteri

pH : antara 5,0 – 7,5

OTT : Golongan anionik, sodium lauryl sulfat.

Ekivalensi : 0,14

Cara sterilisasi : Filtrasi

Stabilitas : Neomisin peka terhadap oksidasi udara. Setelah penyimpanan selama 24 bulan tidak terjadi kehilangan potensi (masih 99% dari potensi asli). Serbuk neomisin sulfat stabil selama tidak kurang dari3 tahun pada suhu 20°C. Neomisin sulfat dapat juga dipanaskan pada suhu 110°C selama 10 jam (yakni selama sterilisasi kering), tanpa kehilangan potensinya, meskipun terjadi perubahan warna. Neomisin cukup stabil pada kisaran pH 2,0 sampai 9,0. Menunjukkan aktivitas optimumnya pada kira-kira pH 7,0.

Lain-lain : Penambahan Natrium edetat untuk menghambat oksidasi udara neomisin nampaknya mempertinggi degradasi neomisin padasuhu 100°C. Penambahan Natrium metabisulfit 0,5%b/v dan propilenglikol 5% v/v, menurunkan degradasi neomisin sulfat pada suhu 81°C. Setelah diotoklaf pada suhu 121°C selama 20 meni, larutan neomisin dengan konsentrasi 0,5; 1 dan 10% tetap mempertahankan potensi yang ada.

(Stabilitas kimiawi sediaan farmasi, Connors hal 525-532)

Polimiksin B Sulfat

(FI IV hal. 685-686, martindale 28 hal. 1204)

pemerian : serbuk putih sampai kekuning-kuningan, tidak berbau sampai berbau khas lemah

kelarutan : mudah larut dalam air, sukar larut dalam etanol

pH : 5-7,5

kegunaan : untuk antiinfeksi di mata, meliputi konjungtiva dan kornea yang disebabkan oleh organisme Pseudomonas aeruginosa

dosis : 10.000-25.000 units/ml (DI 88 hal 1518)

stabilitas : larutan polimksin dalam air mempunyai pH 5-7,5 dapat disimpan selama 6-12 bulan tanpa mengalami penurunan potensi pada suhu 2o-8o C. kurang stabil pada pH basa karena menjadi tidak aktif (DI 88 hal 1516)

OTT : asam kuat, larutan alkali, amfoterisin β, kloramfenikol, Na. suksinat, penisilin, prednisolon, magnesium, kobalt, mangan, dan besi

Sterilisasi : filtrasi

Betametason Natrium Fosfat

(Martindale 28 hal 462; FI IV hal 140)

Pemerian : serbuk, putih hingga praktis putih ,tidak berbau;higroskopik

Kelarutan : Mudah larut dalam air dan dalam metanol; praktis tidak larut dalam aseton, kloroform

pH :

Larutan 0,5% dalam air mempunyai pH = 7,5 - 9.

Stabilitas : Sediaan larutan dalam air dengan pH=8 stabil jika terhindar dari cahaya.

Dosis : 0,1%

Cara sterilisasi : Filtrasi

Khasiat : Antiinflamasi

Tetrasiklin hidroklorida

( FI IV hal 779, Martindel 28 hal 1217-1222)

Pemerian : serbuk hablur, kuning, tidak berbau, agak higroskopis

Kelarutan : Larut dalam air, dalam larutan alkali hidroksida dan dalam larutan karbonat, sukar larut dalam etanol, praktis tidak larut dalam eter.

Dosis : 1% ( martindel 28 hal 1221)

Sterilisasi : Radiasi sinar γ

Khasiat :Antimikroba (antibakteri)

Ekivalen NaCl : 0,12

OTT : dalam larutan alkali hidroksida, Na. bikarbonat, CaCl2, Ca-glukonat

PH : 1,8-2,8

Stabilitas : stabil di udara tetapi pada pemaparan terhadap cahaya matahari yang kuat dalam udara lembab menjadi gelap. Adanya asam sitrat dapat meningkatkan degradasi dari tetrasiklin HCl menjadi tetrasiklin anhidrat . larutan dalam air tetrasiklin menjadi keruh karena mengalami hidrolisis dan tetrasiklin mengendap

Penyimpanan : dalam wadah kaca atau plastik tertutup kedap, tidak tembus cahaya.

TIMOLOL MALEAT

(FI IV hal 791; Drug Information 2003 hal 2720; Martindale ed 33 hal 982)

Pemerian : Serbuk, putih atau hampir putih; tidak berbau atau hampir tidak berbau.

Kelarutan : Mudah larut dalam air; larut dalam etanol dan dalam metanol; agak sukar larut dalam kloroform dan dalam propilen glikol; tidak larut dalm eter dan dalam sikloheksana.

Dosis : Untuk terapi glaucoma dua kali sehari 1 tetes dari 0,25 % larutan tetes mata. Bila perlu untuk mengurangi tekanan intraocular, dosis dapat dinaikkan yaitu dua kali sehari 1 tetes dari 0,5 % larutan tetes mata (Drug Information hal 2721)

pH : sampai dengan 12

Stabilitas : Larutan timolol maleat stabil sampai pH 12. Secara umum larutan ophthalmic timolol dilindungi dari cahaya dan disimpan dalam wadah tertutup rapat pada suhu 15-300 dan dilindungi dari suhu es.

Kegunaan : untuk terapi glaucoma dan ocular hipertensi.

Sterilisasi : Larutannya dalam air dapat disterilkan dengan otoklaf

Penyimpanan : pada wadah tertutup rapat pada suhu 15-300, terlindung dari cahaya dan suhu es.

Tetrahydrozolin Hidroklorida

( DI 88 hal 1589)

Rumus molekul : C13H16N2.HCl

Bobot molekul : 233.74

Pemerian : Padatan putih, tidak berbau, melebur pada suhu lebih kurang 256°C, disertai peruraian.

Kelarutan : Mudah larut dalam air dan dalam etanol sangat sukar larut dalam kloroform, praktis tidak larut dalam eter.

Stabilitas :tersimpan dalam wadah tertutup rapat

Dosis : 0,05 % 1- 2 tetes( DI hal 1590 )

Khasiat : Mengatasi iritisi ringan pada mata

pH : 5,8 – 6,5

Ekivalensi : 0,28

Cara sterilisasi : Otoklaf

Sulfasetamid Na

(FI IV Hal 746, DI Hal 2613, Martindale Hal 250 )

Rumus moleku : C8H9N2Na O3S.H2Ol

Bobot molekul : 254,24 dan 236,22 (anhidrat)

Pemerian : serbuk hablur, putih, tidak berbau, rasa pahit

Kelarutan : Mudah larut dalam air, agak sukar larut dalam etanol dan kloroform.

Dosis : 10% – 30%

Khasiat : mengobati infeksi pada konjungtiva dan kelopak mata, mencegah infeksi sekunder akibat luka yang disebabkan oleh benda asing yang berasal dari industri, konjungtivitas akut, traukoma.

pH : 8 – 9,5

Ekivalensi : 0,23

Cara sterilisasi : aseptik

Polivinil Alkohol

( Martindale ed 33 hal 1503; Excipient hal 491-492, BP 2007 hal 1686 )

Pemerian : Serbuk putih, hingga berwarna krem, atau .serbuk granul.

Kelarutan : Larut dalam air, sedikit larut dalam etanol, praktis tidak larut dalam aseton.

Dosis :

Untuk mata yang kering 1,4 % (dengan atau tanpa povidon) (Martindale ed 33 hal 1503)

Untuk formulasi tetes mata 0,25-3,00 %

(ExciP hal 491)

pH : 4,5-6,0 (4% w/v aquaeous solution) Ph. Eur

5,0-8,0 (4% w/v aquaeous solution) BP, USP

Stabilitas : Polivinil alkohol stabil pada wadah yang resisten terhadap korosi, dapat ditambahkan pengawet, mengalami degradasi lambat pada 100 °C dan sangat cepat pada 200 °C. Terhidrolisis total pada 228 °C, dan sebagian pada 180-190 °C.

Kegunaan : Sebagai stabilizing agent, penambah viskositas.

OTT : dapat bereaksi dengan gugus hidroksi sekunder, seperti reaksi esterifikasi. Terdekomposisi pada asam kuat, dan sedikit pada asam dan basa lemah. Pada konsentrasi tinggi inkompatibel dengan garam anorganik, terutama sulfat dan fosfat, dapat membentuk gel jika larutan mengandung borax.

Sterilisasi : Larutannya dalam air dapat disterilkan dengan otoklaf

Penyimpanan : pada tempat yang tertutup rapat, di tempat yang sejuk dan kering.

Pilokarpin HCl

(Martindale Hal. 1724)

Pemerian : Hablur tidak berwarna, agak transparan, tidak berbau, rasa agak pahit, higroskopis dan dipengaruhi oleh cahaya, bereaksi asam terhadap kertas lakmus.

Kelarutan : Sangat mudah larut dalam air, mudah larut dalam etanol, sukar larut dalam kloroform, tidak larut dalam eter.

Dosis : 1 – 4% (DI 88 hal 1564))

Khasiat : Glaukoma dan mata kering

Sterilisasi : Kalor basah

pH : 3,5 – 5,5

Ekivalensi : 0,24

Stabilitas : Disimpan pada wadah kedap udara, terlindung dari cahaya dan pada suhu 2 - 8˚C.

Hidrokortison Asetat

(FI IV hal 436, DI 2003 hal 2647; 3412, Martindale 28 hal 474)

Pemerian : Serbuk hablur, putih hingga praktis putih, tidak berbau. Melebur pada suhu lebih kurang 220˚ disertai peruraian.

Kelarutan : praktis tidak larut dalam air, sukar larut dalam etanol dan dalam kloroform.

pH : 6-8

Stabilitas : Hindari dari cahaya.

Kegunaan : untuk mengobati proses peradangan.

Sterilisasi : radiasi dengan sinar gamma

Dosis : 10-25 mg

Difenhidramin HCl

( FI III hal 228 , DI 2003 hal 24 , martinedale hal 521 )

Berat molekul :291,82

pemerian : serbuk hablur , putih , tidak berbau rasa pahit disertai rasa kebal

kelarutan : mudah larut dalam air , dalam etanol dan dalam kloroform , sangat sukar larut dalam aseton

kegunaan : antihistamin

stabilitas : stabil pada suhu penyimpanan 15-30C

OTT : amphotericin B, cefmetazole sodium ,cefalotin sodium , hidrokortison sodium , succinate , larutan alkali dan asam kuat

pH : larutan 5 % dalam air pH 4-6

penyimpanan : dalam wadah tertutup baik terlindung dari cahaya

sterilisasi : autoklaf atau filtrasi

Epinefrin HCl = Adrenalin (Martindale hal 1-2)

Pemerian : Putih atau putih krim, berbau lemah, serbuk kristal atau granul, perlahan menjadi gelap oleh paparan cahaya.

Titik lebur : Sekitar 212^oCdengan dekomposisi

Kelarutan : Larut dalam air, sangat mudah larut dalam larutan asam mineral, larutan asam borat dan pada larutan natrium atau kalium hidroksida, praktis tidak larut dalam alkohol, kloroform, eter, petroleum, paraffin cair, bahan-bahan organik lainnya, larutan ammonia atau basa karbonat dan campuran volatile oil.

OTT : Dengan basa, besi, perak, Zn, dan logam-logam lainnya.

Wadah : Kedap udara, lebih baikudara yang dapat digantikan oleh nitrogen, terlindung oleh cahaya.

Stabilitas : Potensial kadar berkurang setelah penyimpanan lebih dari 6 tahun, pada ruangan gelap, larutan adrenalin mudah mengalami degradasi oleh O2. Oksidasi dapat dicegah dengan penambahan metabisulfit, penigkatan okdida dapat terjadi apabila terpapar cahaya. Stabilitas optimum dengan penambahan natrium metabisulfit.

Sterilisasi : Filtrasi atau autoklaf

pH : 5,5 – 7,6

Ekivalen : 0,29 (Sprowls hal. 188)

Dosis : 1 – 2 tetes dari 1 atau 2% larutan, sekali atau dua kali sehari.

Khasiat : Antiglaukoma

Tetrakain Hidroklorida

(FI IV : 778).

Pemerian :

Serbuk, hablur halus, putih, tidak berbau, rasa sedikit pahit diikuti rasa kebas, bersifat hidrokopis. Larutan bersifat netral terhadap lakmus.

Kelarutan :

Sangat mudah larut dlm air, larut dalam etanol

Stabilitas : PH 3,7-6 Simpan pada wadah tertutup rapat dengan temperatur tidak lebih dari 40ºC. (DI 2003: 2674 )

Ekivalen NaCl : 0,18 (Prescription Pharmacy : 190)

Sterilisai : Filtrasi Secara Aseptis

Khasiat : Anastetik Lokal

Dosis : 0,5 % (DI 88 hal 1554)

Cara Penggunaan : Tetes Mata